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イオン化可能なカチオン性脂質DLin-MC3-DMAは、siRNAデリバリーに有効なベクターである。 DLin-MC3-DMA (MC3) は、トーマス・マッデンとマイケル・ホープが新しいイオン化可能な脂質を探索しているときに発見されました。 Onpattroで重要なコンポーネントとして使用され、2018年にFDAによって承認された最初のsiRNA薬 (Onpattroは、非ウイルスベクターを介して投与された史上初の標的RNAベースの遺伝子治療もマークします)。
| Product Name | DLin-MC3-DMA |
| Chemical Name | 4-(dimethylamino)-butanoic acid, (10Z, 13Z)-1-(9Z, 12Z) -9, 12-octadecadien-1-yl-10, 13-nonadecadien-1-yl ester |
| CAS No. | 1224606-06-7 |
| NMPA CDE registration no. | / |
| USFDA DMF No. | / |
| Quality grade | Injection |
| Quality standards | Manufacturer's standard |
| Molecular Formula | C43H79NO2 |
| Applications and examples | DLin-MC3-DMA is a fully synthetic ionizable cationic lipid that is suitable for liposomal formulations of DNA,RNA, and various nucleic acid drugs. Compared to conventional cationic lipids, it significantly improves nucleic acid drug encapsulation efficiency and transfection efficiency, making it an excellent membrane material for cationic liposomes. It has been widely used in the research and clinical applications of RNA drug liposomes and is utilized in the marketed siRNA liposome product, Onpattro. |
| Product code | O02006 |
| Package sizes | 1g, 5g |
| Storage condition | The product should be stored and transported under an inert gas atmosphere, in a sealed and light-protected container at a temperature of −20 ± 5°C. It should be kept away from strong oxidizing agents. Retest every 12 months when stored properly. |
1.低毒性: DLin-MC3-DMAはpH応答性のイオン化可能な脂質であり、低pHで正電荷を採用し、生理学的pHでほぼ中性電荷を持ちます。 これは、酸性条件下で核酸をカプセル化する脂質ナノ粒子 (LNP) を形成すると、血流中の正電荷密度が最小限に抑えられ、細胞毒性が低くなることを意味します。
2.高効率: DLin-MC3-DMAで形成されたLNPは正電荷を示し、リソソームSiRNAの脱出を促進してトランスフェクション効率を高め、マクロファージによる食作用を減らします。
DLin-MC3-DMAは、pKaが6.44の無色から黄色がかった油性の液体です。 LNPの機能的活性は、使用したカチオン性脂質のpKa値と相関する。 6.2〜6.5のpKaを有するDLin-MC3-DMAで形成されたLNPは、より高い遺伝子サイレンシング活性を示す。
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