DOPCとコレステロールの応用

リポソームLE-SN38は非常に古い薬であるSn-38、私はもっと言うべき小さな編集者なしで、カンプトテシン薬の特性はよく知られていると信じています。活性代謝物として、SN-38は安定性および他の理由により用途が大きく制限されてきた。

LE-SN38のリポソームの準備

新興のリポソーム技術企業であるNeopharmによって開発されたこのプロジェクトは、合成カルジオリピンとテトラカルダモイルグリセロールカルジオリピンを使用してリポソームを生成します。カルジオリピンのユニークな特性により、SN-38と強く相互作用して薬物をリポソーム膜に安定して埋め込むことができ、したがって、in vivoおよびin vitroでの薬物および製剤の安定性を改善します。カルジオリピンに加えて、DOPCとコレステロールhp処方箋でも使用されました。 薬物対脂質比は約1:18であり、粒子サイズは150〜200nmであり、カプセル化率は95% であった。

Neopharmは、この独自の技術に基づいて、LE-SN38、LE-ラファオン (アンチセンス核酸) 、LEM (ミトキサントロン) 、およびLEP (パクリタキセル) の4つの製品を開発しました。Le-sn38は現在、転移性結腸直腸癌について米国で第II相臨床試験中です。

DOPCおよびコレステロールアプリケーションケース: パクリタキセルリポソームLEP-ETU

Lep-etuパクリタキセルリポソームleP-ETUは、カルジオリピン処方に基づいてNEOPHARMによって開発されたパクリタキセルリポソームで、カプセル化率は85% を超えています。ETUは、事前に鈍感剤を注入する必要がなく、注入速度に制限がないため、「使いやすい」の略です。DOPCおよびコレステロールは、カルジオリピンに加えて処方される。 臨床適応症は、卵巣がんとFDA承認の希少疾病用医薬品のステータスです。

ナノドラッグデリバリーシステムのユニークな武器として、カルジオリピンは親油性薬やリポソームリン脂質膜に安定して埋め込まれた薬と強く相互作用できるため、in vivoおよびin vitroでのドラッグデリバリー効率とドラッグ安定性が向上します。したがって、カルジオリピンは、水溶性の劣った薬物のためのパクリタキセルなどのリポソーム製剤の開発において重要な役割を果たします。

LE-SN38とLEP-ETUに加えて、Neopharmの特許取得済みカーディオリピンベースの技術は、le-Rafaon (アンチセンス核酸) とLEM (ミトキサントロン) も開発しており、どちらも良好な予備結果を達成しています。

開示された臨床試験の結果は、leP-ETUが、1つの完全反応、15の部分反応、および10の安定した疾患 (合計35人の転移性乳がん被験者) を含むすべての被験者で忍容性が高いことを示しています。投与レジメンは3週間で275mg/m2であった。

AVT ltd(上海) Pharmaceutical Technology Co. 、Ltd。は、リポソーム、脂肪乳、マイクロおよびナノ標的剤、生物剤などの注入分野に10年以上注力してきました。「大学研究機関企業」の独自の販売モデルを開発しました。