注射用製剤のアジュバントを選択する際に注意すべきいくつかの考慮事項

注射用製剤は、可溶化剤、安定剤、および成形剤として特定の添加剤を追加する必要があることがよくあります。 添加剤の不適切な選択は、血流に直接注射される注射剤の安全上の問題を引き起こす可能性があるため、注射剤中の添加剤の選択は慎重に検討する必要があります。 不適切な調剤の選択により、処方が不合理になる可能性があり、処方スクリーニング、品質研究、安定性研究などの医薬品研究を実施する必要が生じます。 これは医薬品開発と市場投入プロセスに影響を及ぼし、医薬品開発者と評価者が注意を払う必要があります。 評価で遭遇するいくつかの一般的な問題と組み合わせて、注射剤で添加剤を選択するときは、次の点に注意する必要があると思います。

添加剤は不活性であるべきであり、薬理学的効果を有するべきではない

Inertnessはexcipientsの基本的な条件です。 添加剤は、薬理学的効果を生じることなく、製剤中の主な薬物の薬理学的挙動を改善する役割を果たす。 製剤中の添加剤が薬理学的活性を生じる場合、それは主薬の有効性に影響を及ぼし、安全上の危険をもたらすので、それらは使用すべきではない。 例えば、特定の種類の注射可能なアミノカプロン酸は、処方において成形剤として大量のグリシンを使用し、グリシンはまた、大量に使用されると特定の薬理学的活性を有する。 薬物の投与量から、処方に使用されるグリシンの量は1.5gに達することができ、これはグリシンの有効量を超える。 それは薬理学的活性を生じ得ることを意味する。 そのような場合、グリシンを成形剤として使用することの背後にある理論的根拠に疑問を呈し、次のような代替オプションを模索する必要があるかもしれません。スクロースoctasulfateアンモニウム塩をご利用ください。

例外は、主要な薬物含有量および関連する物質検査およびその他の品質管理方法の決定を妨げるべきではありません

医薬品研究および含有量決定および関連物質検査などの品質基準は、医薬品の品質を管理し、医薬品の安全性と有効性を確保するための重要な指標です。 添加剤の医薬挙動は、主な薬物の薬理学的品質管理方法を妨げるべきではない。 例えば、上記の注射可能なアミノカプロン酸では、主薬自体がアミノ酸薬であり、他のアミノ酸が成形剤として使用され、これは、主薬の特定と関連する物質検査にいくつかの困難をもたらすでしょう。 別の例は、特定の種類の着色剤としてのエリスロシンの使用であり、クロマトグラムにおけるこの励起剤の位置は、主な薬物の主な分解生成物の1つと重複しています。これは、この分解生成物の決定に影響を及ぼし、また、評価作業に困難をもたらす。

例外は良い安全性を持つべきです

それが来るとき医薬品exipients卸売安全性は、特にこれらの添加剤が血流に直接導入される注射可能な製剤にとって最も重要である。 開発中の用量範囲内の造影剤の安全性に注意を払う必要があります。 たとえば、Tween-80、水素化ヒマシ油ポリオキシエチレン、プロピレングリコールなどの添加剤は、通常、注射製剤への溶解度を向上させるために使用されますが、大量に使用すると溶血を引き起こす可能性があります。従ってそれらの使用は厳しく管理されるべきであり、より安全なexcipientsは可能ならば使用されるべきです。 別の例は、注入溶液中の金属イオンをキレート化するための金属イオンキレート剤として使用されるエデト酸二ナトリウムですが、この励起剤は、注入時に人体のカルシウムイオンをキレート化することもできます。血中カルシウム濃度の低下を引き起こし、 そのため、その投与量は安全限界よりも低くするか、エデト酸カルシウム二ナトリウムなどのより安全なキレート剤に置き換える必要があります。

ポリビニールピロリドンは錠剤で広く使用されている添加剤であり、バインダー、崩壊剤、および腸内コーティング材料として使用できますが、この添加剤は静脈内注射すると凝固を妨げ、安全上の問題を引き起こします。従ってそれは注射可能な製剤の使用のために适していません。 ヒドロキシプロピル β-シクロデキストリンは、近年登場した新しいタイプの興奮剤です。 様々な不溶性薬物に対するその良好な可溶化効果のために、その使用は急速に増加している。 しかし、今までのところ、その安全性についての私たちの理解は十分に深くはありません。 この興奮剤にはいくつかの腎毒性があり、発がん性の報告があり、私たちが知らないより深刻な毒性副作用があるかもしれないので、その使用は慎重であるべきです。 この場合、fuに継続的な詳細な研究を実施する必要がありますRtherは潜在的な有毒な副作用を露出し、それは注射可能な製剤の日常的な興奮剤として広く使用されるべきではありません。